Publication detail

New antituberculotics originated from salicylanilides with promising in vitro activity against atypical mycobacterial strains

Year: 2009

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: Bioorganic & Medicinal Chemistry

Publisher name: Pergamon-Elsevier Science Ltd.

Place: Oxford

Page from-to: 3572-3579

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Nová antituberkulotika odvozená od salicylanilidů se slibnou in vitro aktivitou proti atypickým mykobakteriálním druhům	Jako část pokračujícího výzkumu nových antituberkulózně aktivních salicylanilidů byla připravena nová série 30 N-chráněných esterů aminokyselin. Tyto estery mají vysokou in vitro aktivitu proti Mykobakterium tuberkulosis, Mykobakterium avium a dvěma druhům Mykobakterium kansasii, kde jeden je isolovaný z pacienta. U všech testovaných druhů bakterií leží MIC v intervalu 1-32mol/L. Připravené estery mohou být uvažovány jako proléčiva s lepší bio-dostupností a jako účinnější transportní formy skrze mykobakteriální buněčné membrány kvůli jejich vyšší lipofilicitě. Jsou presentovány experimentální a vypočtená lipofilicita, stabilita, antituberkulotická aktivita, cytotoxicita a rovněž kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou (QSAR) zkoumané pomocí Intelligent Problem Solver (IPS) v Trajan Neural Network Simulator 6.0.	Salicylanilidy, Esterifikace aminokyselin, Lipofilicita, In vitro antimykobakteriální aktivita, Cytotoxicita, hydrolytická stabilita, QSAR, Umělé neuralní sítě
eng	New antituberculotics originated from salicylanilides with promising in vitro activity against atypical mycobacterial strains	A new series of 30 N-protected amino acid esters were prepared as a part of ongoing search for new antituberculosis active salicylanilides. The esters possess high in vitro activity against Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, and two strains of Mycobacterium kansasii, where one is an isolate from the patient, with MIC in the range 1?32 lmol/L for all tested strains. The prepared esters can be considered as prodrugs with better bio-availability and as more efficient transport forms through the mycobacterial cell membranes due to the higher lipophilicity. The experimental and calculated lipophilicity, stability, antituberculotic activity, cytotoxicity as well as the quantitative structure?activity relationships (QSARs) explored by the Intelligent Problem Solver (IPS) in Trajan Neural Network Simulator 6.0 are presented.	Salicylanilides, Amino acid esterification, Lipophilicity, In vitro antimycobacterial activity, Cytotoxicity, hydrolytic stability, QSAR, Artificial neural networks

Search

Login for students

Login for employees

Publication detail

Departments

Other Parts

Map

Services

Popular Links