Login for students

Login for employees

Publication detail

Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes.
Year: 2011
Type of publication: článek v odborném periodiku
Name of source: Molecules
Publisher name: Molecular Diversity Preservation International
Place: Basel
Page from-to: 7565-7582
Titles:
Language Name Abstract Keywords
cze Substituované imidazolidiny-2,4,5-triony: Syntéza a inhibice cholinergních enzymů Byla připravena a charakterizována série vysoce aktivních inhibitorů acetylcholin esterázy a butyryl cholinesterázy odvozených od substituovaných benzothiazolů obsahujících ve své molekule imidazolidin-2,4,5-trione. Struktura 1-(2,6-diisopropyl-fenyl)-3-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)etyl]- imidazolidin-2,4,5-trionu (3g) byla potvrzena rentgenostrukturní analýzou. Oba dva možné optické izomery jsou přítomny jako samostatné molekuly v triklinickém krystalovém uspořádání. Lipofilita připravených sloučenin byla stanovena jako log Kow klasickou extrakční (shake-flask) metodou. Byla stanovena in vitro inhibiční aktivita připravených derivátů acetylcholin esterázy izolované z elektrického úhoře a butyrylcholinesterázy ozolované z koňského séra. Inhibiční aktivita acetylcholin esterázy výrazně převyšovala inhibiční aktivitu standardního léčiva rivastigminu. 1-(aryl)-3-[(R)-1-(6-fluorobenzo[d]thiazol-2-yl)ethyl]imidazolidine-2,4,5-triony;Lipofilita;in vitro inhibiční aktivita acetylcholin esterázy;in vitro inhibiční aktivita butyrylcholinesterázy
eng Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes. A series of novel and highly active acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitors derived from substituted benzothiazoles containing an imidazolidine-2,4,5-trione moiety were synthesized and characterized. The molecular structure of 1-(2,6-diisopropyl-phenyl)-3-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]- imidazolidine-2,4,5-trione (3g) was determined by single-crystal X-ray diffraction. Both optical isomers are present as two independent molecules in the triclinic crystal system. The lipophilicity of the compounds was determined as the partition coefficient log Kow using the traditional shake-flask method. The in vitro inhibitory activity on acetylcholinesterase from electric eel and butyrylcholinesterase isolated from equine serum was determined. The inhibitory activity on acetylcholinesterase was significantly higher than that of the standard drug rivastigmine. 1-(aryl)-3-[(R)-1-(6-fluorobenzo[d]thiazol-2-yl)ethyl]imidazolidine-2,4,5-triones;X-ray diffraction;lipophilicity;in vitro acetylcholinesterase inhibition;in vitro butyrylcholinesterase inhibition;structure-activity relationships

Departments

Other Parts

Map

en.mapy.cz

Services

Popular Links

© 2023 University of Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Phone: +420 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Webmaster, RSS
Data box ID: f5vj9hu
Accessibility Statement
CC BY-NC-ND 4.0Creative CommonsAttributionNonCommercialNoDerivatives