Publication detail

New series of isoniazid hydrazones linked with electron-withdrawing substituents

Year: 2011

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: European Journal of Medicinal Chemistry

Publisher name: Elsevier France

Place: Paříž

Page from-to: 5902-5909

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Nová série derivátů isoniazidu provázaného s elektron odathujícími substituenty	Dvě metody syntézy byly použity pro syntézu derivátů isoniazidu. Většina z nich vykazuje skoro stejnou proti Mycobacterium tuberculosis (MIC 1 mmol/L) jako isoniazid (INH), vykazují také lepší aktivitu proti Mycobacterium kansasii 325/80 (MIC 0.125-0.250 mmol/L) a vykazují vysoké hodnoty indexu selectivity (SI) a nízké IC50 mezi 0.0218 and 0.326 mmol/L. Sloučenina 2o s nejlepším SI, byla použita pro modelové testování stability. Bylo objeveno že v neutrálním pH je látka stabilní a v kyselém pomalu hydrolyzuje.	Mycobacterium tuberculosis;isoniazid
eng	New series of isoniazid hydrazones linked with electron-withdrawing substituents	A series of new isoniazid hydrazones was synthesized by two procedures. Most of them exhibited the same activity against Mycobacterium tuberculosis (MIC 1 mmol/L) as isoniazid (INH), better activity against Mycobacterium kansasii 325/80 (MIC 0.125-0.250 mmol/L), high value of selectivity index (SI) and IC50 between 0.0218 and 0.326 mmol/L. Compound 2o with the best SI was used as a model compound for the stability test and was found to be stable at neutral pH, but under acidic conditions it slowly hydrolysed.	Tuberculosis;Isoniazid;Hydrazone;Antitubercular drug;In vitro activity

Search