Login for students

Login for employees

Publication detail

Synthesis and antimycobacterial and photosynthesis-inhibiting evaluation of 2-[(E)-2-substituted-ethenyl]-1,3-benzoxazoles
Authors: Imramovský Aleš | Kozic Jan | Pesko Matus | Stolarikova Jirina | Vinsova Jarmila | Kralova Katarina | Jampilek Josef
Year: 2014
Type of publication: článek v odborném periodiku
Name of source: Scientific World Journal
Publisher name: Hindawi Publishing Corporation
Page from-to: "705973-1"-"705973-11"
Titles:
Language Name Abstract Keywords
cze Syntéza a antimykobakteriální a fotosyntézu-inhibující vyhodnocení 2-[(E)-2-substituovaných-ethenyl]-1,3-benzoxazolů Byla navržena série dvanácti 2-[(E)-2-substituovaných-ethenyl]-1,3-benzoxazolů. Všechny syntetizované látky byly testovány proti třem kmenům mykobakterií. Látky byly také hodnoceny na svou schopnost inhibovat fotosyntetický elektronový přenos (PET) ve špenátových (Spinacia oleracea L.) chloroplastech. 2-[(E)-2-(4-methoxyfenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazol, 2-[(E)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethenyl]-1,3-benzoxazol a 2-{(E)-2-[4-(methylsulfanyl)fenyl]ethenyl}-1,3-benzoxazol vykazovaly nejvyšší aktivitu proti M. tuberculosis, M. kansasii, M. avium a vykazovaly významně vyšší aktivitu proti M. avium a M. kansasii než isoniazid. PET-inhibiční aktivita nejaktivnější ortho-substituované sloučeniny 2-[(E)-2-(2-methoxy-fenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazol byla IC50 = 76,3 umol/L, zatímco PET-inhibující aktivita para-substituovaných sloučenin byla podstatně nižší. Místo inhibičního účinku testovaných látek se nachází na donorové straně fotosystému II. Jsou diskutovány vztahy se strukturou a aktivitou. 2-E-2-substituted-ethenyl-1,3-benzoxazoly
eng Synthesis and antimycobacterial and photosynthesis-inhibiting evaluation of 2-[(E)-2-substituted-ethenyl]-1,3-benzoxazoles A series of twelve 2-[(E)-2-substituted-ethenyl]-1,3-benzoxazoles was designed. All the synthesized compds. were tested against three mycobacterial strains. The compds. were also evaluated for their ability to inhibit photosynthetic electron transport (PET) in spinach (Spinacia oleracea L.) chloroplasts. 2-[(E)-2-(4-Methoxyphenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazole, 2-[(E)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethenyl]-1,3-benzoxazole and 2-{(E)-2-[4-(methylsulfanyl)phenyl]ethenyl}-1,3-benzoxazole showed the highest activity against M. tuberculosis, M. kansasii, and M. avium, and they demonstrated significantly higher activity against M. avium and M. kansasii than isoniazid. The PET-inhibiting activity of the most active ortho-substituted compd. 2-[(E)-2-(2-methoxyphenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazole was IC50 = 76.3 μmol/L,while the PET-inhibiting activity of para-substituted compds. was significantly lower. The site of inhibitory action of tested compds. is situated on the donor side of photosystem II. The structure-activity relationships are discussed. 2-E-2-substituted-ethenyl-1,3-benzoxazoles

Departments

Other Parts

Map

en.mapy.cz

Services

Popular Links

© 2023 University of Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Phone: +420 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Webmaster, RSS
Data box ID: f5vj9hu
Accessibility Statement
CC BY-NC-ND 4.0Creative CommonsAttributionNonCommercialNoDerivatives