Publication detail

Salicylanilide carbamates: Promising antibacterial agents with high in vitro activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)

Year: 2015

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: European Journal of Pharmaceutical Sciences

Publisher name: Elsevier Science BV

Place: Amsterdam

Page from-to: 197-207

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Karbamáty salicylamidu: slibné antibakteriální látky s vysokou in vitro aktivitou proti methicillin-resistentnímu Staphylococcus aureus (MRSA)	Série jednadvaceti salicylanilid N-alkylcarbamátů byla hodnocena pro nové antibakteriální vlastností proti třem klinickým izolátům meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA) a S. aureus ATCC 29213 jakožto referenčním kmenům. Minimální inhibiční koncentrace byla stanovena mikro-metodou s následnou subkultivací alikvotních podílů pro hodnocení minimální baktericidní concentrace. Baktericidní kinetika byla založena na time-kill testu. Ampicillin, Ciprofloxacin a vancomycin byly použity jako referenční antibakteriálními léky. Všechny testované sloučeniny vykazovaly velmi silnou anti-MRSA aktivitu (60,008-4 ug/ml), srovnatelné nebo až 250 x vyšší než u vankomycinu, standardu při léčení závažných infekcí MRSA. 4-Chlor-2-(3,4-chlorfenyl karbamoyl)fenyl butylkarbamát a 4-chlor-2-(3,4-dichlorfenyl karbamoyl)fenylethylkarbamát byly nejvíce aktivní sloučeniny. Ve většině případů měly sloučeniny spolehlivou bakteriostatickou aktivitu, s výjimkou 4-chlor-2-(4-chlorophenylcarbamoyl)fenyldecylcarbamátu vykazují baktericidní účinek po 8 hodin (pro klinický izolát MRSA 63718), a po 24 h (u klinických izolátů MRSA SA 630 a MRSA SA 3202) při 4 x MIC. Jsou zde také diskutovány vztahy mezi strukturou a aktivitou.	Karbamáty; salicylamidy; antibakteriální látky; Staphylococcus; aureus; MRSA
eng	Salicylanilide carbamates: Promising antibacterial agents with high in vitro activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)	A series of twenty-one salicylanilide N-alkylcarbamates was assessed for novel antibacterial characteristics against three clinical isolates of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and S. aureus ATCC 29213 as the reference and quality control strain. The minimum inhibitory concentration was determined by the broth dilution micro-method with subsequent subcultivation of aliquots to assess minimum bactericidal concentration. The bactericidal kinetics was established by time-kill assay. Ampicillin, ciprofloxacin and vancomycin were used as reference antibacterial drugs. All the tested compounds exhibited highly potent anti-MRSA activity (<= 0.008-4 mu g/mL) comparable or up to 250x higher than that of vancomycin, the standard in the treatment of serious MRSA infections. 4-Chloro-2-(3,4-di chlorophenylcarbamoyl)phenyl butylcarbamate and 4-chloro-2-(3,4-dichlorophenylcarbamoyl)phenyl ethylcarbamate were the most active compounds. In most cases, compounds provided reliable bacteriostatic activity, except for 4-chloro-2-(4-chlorophenylcarbamoyl)phenyl decylcarbamate exhibiting bactericidal effect at 8 h (for clinical isolate of MRSA 63718) and at 24 h (for clinical isolates of MRSA SA 630 and MRSA SA 3202) at 4x MIC. Structure-activity relationships are discussed.	MRSA; Salicylanilides; Alkylcarbamates; Antibacterial activity; Time-kill assay; Structure-activity relationships

Search

Login for students

Login for employees

Publication detail

Departments

Other Parts

Map

Services

Popular Links