Login for students

Login for employees

Publication detail

Novel derivatives of substituted 6-fluorobenzothiazole diamides: synthesis, antifungal activity and cytotoxicity
Year: 2017
Type of publication: článek v odborném periodiku
Name of source: Medicinal Chemistry Research
Publisher name: Springer
Place: New York
Page from-to: 1847-1862
Titles:
Language Name Abstract Keywords
cze Nové deriváty substituovaných 6-fluorbenzthiazolových diamidů: syntéza, antifungální aktivita a cytotoxicita Byla syntetizována nová řada 1 - [(lR) -l- (6-fluor-l, 3-benzothiazol-2-yl) ethyl] -3-substituovaných fenyl diamidů a testována in vitro jako potenciální antifungální činidla. Chemické struktury syntetizovaných sloučenin byly charakterizovány IR, H-1, C-13, F-19 NMR spektry, hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením, elementární analýzou a také rentgenovou difrakcí. Kromě toho byla zkoumána cytotoxicita nejaktivnějších sloučenin proti rakovinové buněčné linii (Jurkat) a jednomu typu normálních plicních fibroblastových buněk (MRC-5) pomocí (2,3-bis- (2-methoxy4nitro-5- ) -2H-tetrazolium-5-karboxanilidu) testu redukce tetrazoliové soli, testu průtokové cytometrie a systému xCELLigence umožňujícím bezzásahové vyhodnocení proliferace buněk. Sloučeniny označené jako 11e, 11g, 11j, 11n a 11o byly nejlepší ze série, vykazující MIC hodnoty 6,25-50 ug / ml proti patogenním kmenům Candida albicans HE 169, Candida tropicalis 31 / HK a Candida parapsilosis p69 . Navíc sloučeniny 11e, 11g, 11j a 11o nevykazovaly žádný cytotoxický účinek proti buňkám, linií JURKAT a MRC-5. Benztiazolové deriváty; diamidy; Candida; antifungální aktivita; cytotoxicita
eng Novel derivatives of substituted 6-fluorobenzothiazole diamides: synthesis, antifungal activity and cytotoxicity A new series of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl) ethyl]-3-substituted phenyl diamides were synthesized in vitro as potential antifungal agents. Chemical structures of the synthesised compounds were substantiated by IR, H-1, C-13, F-19 nuclear magnetic resonance spectra, high resolution mass spectrometry, elemental analysis and also by X-ray diffraction. In addition, the cytotoxicity of the most active compounds was investigated against cancer cell line (Jurkat) and one type of normal lung fibroblast cells (MRC-5) by (2,3-bis-(2-methoxy4-nitro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5-carboxanilide) tetrazolium salt reduction assay, propidium iodide flow cytometry assay and xCELLigence system allowing a label-free assessment of the cells proliferation. Compounds indicated as 11e, 11g, 11j, 11n and 11o, were the best of the series, showing minimum inhibitory concentration values of 6.25-50 mu g/mL against pathogenic strains Candida albicans HE 169, Candida tropicalis 31/HK and Candida parapsilosis p69. Moreover compounds 11e, 11g, 11j and 11o did not show any cytotoxic effect against human Jurkat and MRC-5 cells. Benzothiazole derivatives; Diamide; Candida; Antifungal activity; Cytotoxicity

Departments

Other Parts

Map

en.mapy.cz

Services

Popular Links

© 2023 University of Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Phone: +420 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Webmaster, RSS
Data box ID: f5vj9hu
Accessibility Statement
CC BY-NC-ND 4.0Creative CommonsAttributionNonCommercialNoDerivatives