University of PardubiceFaculty of Chemical Technology

University

Employees
|
Students
Česky

Publication detail

Účinek nově syntetizovaných derivátů linezolidu na mikroorganismy

Authors: Vydržalová Markéta | Drabina Pavel | Šestáková Kateřina | Brožková Iveta | Moťková Petra

Year: 2025

Type of publication: ostatní - přednáška nebo poster

Page from-to: nestránkováno

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Účinek nově syntetizovaných derivátů linezolidu na mikroorganismy	Oxazolidinová antibiotika jsou látky s bakteriostatickým účinkem zasahující do syntézy bakteriálních proteinů. Prvním syntetizovaným antibiotikem této skupiny je linezolid objevený v roce 1996. Jedná se o antibiotikum záložní určené k léčbě infekcí vyvolaných multirezistentními kmeny ze skupiny grampozitivních bakterií. Linezolid je účinný na methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycin-rezistentní enterokoky (VRE), multirezistentní pneumokoky a rezistentní koaguláza-negativní stafylokoky. Cílem této studie bylo otestovat účinky dvanácti nově syntetizovaných derivátů linezolidu na vybranou skupinu mikroorganismů. K testování byly použity disková difúzní metoda a mikrodiluční bujónová metoda. Deriváty linezolidu byly po navážení rozpuštěny v dimethylsulfoxidu a následně ředěny na požadovanou koncentraci. Kvalitativní hodnocení účinnosti derivátů linezolidu bylo provedeno diskovou difúzní metodou dle postupu EUCAST (2025). Roztoky derivátů byly pipetovány na povrch prázdných disků, tak aby výsledné množství látky na disku bylo 10 µg. Toto množství odpovídalo komerčně dostupným diskům linezolidu. U derivátů s inhibičním účinkem na testované kmeny mikroorganismů, byla následně mikrodiluční bujónovou metodou stanovena minimální inhibiční koncentrace (MIC). Nejúčinnější testovaný derivát měl na základní strukturu navázanou alkoxy skupinu. Naměřené hodnoty MIC byly 8 mg/l u kmenů Enterococcus faecalis, VRE, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae a Streptococcus pneumoniae. Dále MIC 4 mg/l při testování MRSA a Bacillus cereus. Derivát s navázaným cyklohexylem na aromatickém substituentu byl účinný na výše zmiňované kmeny v rozmezí hodnot MIC 2-16 mg/l (MIC 2 mg/l Streptococcus pneumoniae, MIC 4 mg/l VRE, MIC 8 mg/l MRSA, MIC 16 mg/l Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae a Bacillus cereus). Zbývající deriváty vykazovaly hodnoty MIC ≥ 32 mg/l u všech testovaných kmenů. Výsledný účinek nově připravených derivátů	linezolid; deriváty linezolidu; MIC; disková difúzní metoda