Publication detail

Prednisolone-alpha-cyclodextrin-star poly(ethylene glycol) polypseudorotaxane with delayed pH-sensitivity as a targeted drug delivery system

Year: 2011

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: International Journal of Pharmaceutics

Publisher name: Elsevier Science BV

Place: Amsterdam

Page from-to: 42-47

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Prednisolon-alfa-cyklodextrin-star poly(ethylen glykol) polypseudorotaxan s opožděnou pH-citlivostí jako systém pro cílovou dopravu léčiv	Acylací prednisolonu 20-hydrazonu star poly(ethylen glykole) tetrakarboxylovou kyselinou (M = 20,000) byl připraven odpovídající pH-sensitivní konjugát. S alfa-cyklodextrinem tento konjugát tvoří polypseudorotaxan, který byl charakterizován 1H NMR spektrem, práškovou difrakcí a STM mikroskopií. Rychlost kysele katalyzované hydrolýzy konjugátu byla studována za in vitro podmínek v modelovém prostředí vodné HCl, fosfátového a acetátového pufru (pH 2-5.8). Kysele katalyzovaná hydrolýza (při pH 2) polypseudorotaxanu byla cca 3.5 krát pomalejší než u původního konjugátu. Po 1 h v uvedeném prostředí zůstalo 86% kovalentně připojeného prednisolonu nezměněno. Připravený polypseudorotaxan představuje slibný perorální transportní systém prednisolonu s pH-sensitivní spojkou a s opožděnou kysele katalyzovanou hydrolýzou díky ochraně alfa-cyklodextrinem na molekulární úrovni.	pH-citlivost;PEG; Polypseudorotaxan;Prednisolon
eng	Prednisolone-alpha-cyclodextrin-star poly(ethylene glycol) polypseudorotaxane with delayed pH-sensitivity as a targeted drug delivery system	The acylation of prednisolone 20-hydrazone with star poly(ethylene glycol) tetracarboxylic acid (M = 20,000) has been used to prepare the corresponding pH-sensitive conjugate. With alpha-cyclodextrin, this conjugate forms a polypseudorotaxane, which was characterised by means of (1)H NMR spectra, powder X-ray diffraction patterns and STM microscopy. The rate of acid-catalysed hydrolysis of the conjugate was studied under in vitro conditions in model media of hydrochloric acid solutions, phosphate and acetate buffers (pH 2-5.8). The acid-catalysed hydrolysis (at pH 2) of the polypseudorotaxane was ca 3.5 times slower than that of the original conjugate. After 1 h in this medium, 86% of the covalently attached prednisolone remained unchanged. The prepared polypseudorotaxane represents a promising peroral transport system of prednisolone with a pH-sensitive linker with delayed acid-catalysed hydrolysis thanks to protection at the molecular level using alpha-cyclodextrin.	pH-sensitivity;Pro-drugs;PEG;Polypseudorotaxane;Prednisolone

Search

Login for students

Login for employees

Publication detail

Departments

Other Parts

Map

Services

Popular Links