Login for students

Login for employees

Publication detail

Nové cytotoxicky aktivní salicylamidy-Syntéza a biologická aktivita.
Authors: Dušek Jan | Pauk Karel | Imramovský Aleš
Year: 2015
Type of publication: ostatní - přednáška nebo poster
Name of source: ChemZi
Publisher name: Slovenská chemická spoločnosť pri SAV
Place: Bratislava
Page from-to: 175
Titles:
Language Name Abstract Keywords
cze Nové cytotoxicky aktivní salicylamidy-Syntéza a biologická aktivita. Tripeptidy odvozené od chráněné 5-Chlor salicylové kyseliny jsou nové organické sloučeniny, syntetizované s cílem inhibovat proteazom. Inhibice by v tomto případě měla probíhat blokací tzv. protein recyklační funkce. V současnosti se jedná o velmi perspektivní možnost léčby rakovinových buněk u mnohočetného myelomu. V současnosti je několik zástupců ve fázi klinických testů (MG 132 (2), MLN-9708 (3), ONX-0912 (4). Další jako carfilzomib nebo bortezomib byly FDA označeny jako lidská léčiva. Syntéza těchto látek začíná reakcí O-benzyl-5-chlor salicylové kyseliny a hydrochloridu methylesteru zvolené aminokyseliny. Amidická vazba je tvořena v přítomnosti karbodiimidů (EDC∙HCl) a 1 hydroxybenzotriazolu (HOBt). Přítomnost organické (DIPEA), nebo anorganické báze (NaHCO3) je nutná pro uvolnění volné báze. Cílem této studie je syntéza série sloučenin, které mají ve své molekule seřazeny tři aminokyseliny a jejich karboxylová funkční skupina je modifikována na aldehyd. Testování cytotoxicity, schopnosti inhibovat proteinkinasy a schopnost způsobovat apoptózu u nádorových buněk bude u této série zkoumána.
eng New salicylamides with cytotoxic activity – synthesis and biological activities O-Benzyl-5-chlorsalicyl-tripeptide aldehydes are novel organic compounds aimed for inhibition of the proteasome. The inhibition of proteasome via blocking his protein recycling function is one of promising ways to treat tumor cells or multiple myeloma. In the present days a series of similar compounds are in clinical trials (MG 132 (2), MLN-9708 (3), ONX-0912 (4)). Some of them were already approved and are available for the clinical usage. Synthesis starts with O-Benzyl-5-Chlorsalicylaic acid and hydrochloride salts of chosen aminoacids methylesters. The amidic bond is formed via carbodiimides (especially EDCI∙HCl) in presence of 1 hydroxybenzotriazole (HOBt) and N,N-diisopropylethylamine (DIPEA) or other inorganic base (NaHCO3) to liberate the amino group. The goal of this study is to prepare a series of compounds with tripeptide backbone and aldehyde and test cytotoxicity, inhibition of proteasome, inhibition of protein kinases, type of caused apoptosis and antimicrobial activity. salicylamides; cytotoxic activity

Departments

Other Parts

Map

en.mapy.cz

Services

Popular Links

© 2023 University of Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Phone: +420 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Webmaster, RSS
Data box ID: f5vj9hu
Accessibility Statement
CC BY-NC-ND 4.0Creative CommonsAttributionNonCommercialNoDerivatives