Publication detail

New synthetic strategy for preparation of the anticoagulant drug Rivaroxaban via an asymmetric Henry reaction

Authors: Drabina Pavel | Feixová Viola | Sedlák Miloš

Year: 2019

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: Tetrahedron Letters

Page from-to: 99–101

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Nová strategie syntézy pro preparaci antikoagulačního léčiva Rivaroxaban	V této práci je popsán nový postup syntézy antikoagulancia (S)-Rivaroxabanu. Reakční sekvence zahrnuje celkem 6 kroků. Výchozí látkou je komerčně dostupný a levný N-(4-aminofenyl)morfolin-3-on. Stereogenní centrum bylo vloženo asymetrickou Henryho reakcí katalyzovanou komplexem z octanu měďnatého a (2R, 5S)-2-(pyridin-2-yl)imidazolidin-4-onu s 87% ee. Jednotlivé reakční kroky probíhají s vysokým výtěžkem a nepotřebují neobvyklé a drahé reagenty.	Rivaroxaban; antikoagulant; Henryho reakce; enantioselektivní katalýza
eng	New synthetic strategy for preparation of the anticoagulant drug Rivaroxaban via an asymmetric Henry reaction	A new synthetic approach towards the anticoagulant drug (S)-Rivaroxaban was described. This reaction sequence involved six steps overall, starting from commercially available and inexpensive N-(4-aminophenyl)morpholin-3-one. The stereogenic centre was introduced by an asymmetric Henry reaction catalysed by the complex of copper(II) acetate and (2R,5S)-2-(pyridine-2-yl)imidazolidine-4-one with 87% ee. The individual reaction steps proceeded with high yields and did not require any unusual or expensive reagents.	Rivaroxaban; Anticoagulant drug; Henry reaction; Enantioselective catalysis

Search