Publication detail

Trimethoxycinnamates and Their Cholinesterase Inhibitory Activity

Year: 2021

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: Applied Science - Basel

Publisher name: MDPI

Place: BASEL

Page from-to: 4691

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	Trimethoxycinnamáty a jejich cholinesterázová inhibitorní aktivita	Byla připravena a charakterizována série dvanácti přírodou inspirovaných 3,4,5-trimethoxycinnamátů. Všechny sloučeniny, včetně výchozí 3,4,5-trimethoxyskořicové kyseliny, byly testovány na jejich schopnost inhibovat acetylcholinesterázu (AChE) a butyrylcholinesterázu (BChE) in vitro; byl také stanoven index selektivity (SI). 2-Fluorofenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyfenyl)-prop-2-enoát vykazoval nejvyšší SI (1,71) ve prospěch inhibice BChE. 2-Chlorfenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyfenyl)prop-2-enoát vykazoval nejvyšší aktivitu AChE-inhibice (IC50 = 46,18 uM) i BChE-inhibice (IC50 = 32,46 uM) s SI = 1,42. Mechanismus účinku nejúčinnější sloučeniny byl stanoven pomocí Lineweaver-Burk grafu jako smíšeného typu inhibice. Test životaschopnosti buněk in vitro potvrdil nevýznamnou cytotoxicitu diskutovaných sloučenin na dvou buněčných liniích. Byly diskutovány trendy mezi strukturou, fyzikálně-chemickými vlastnostmi a aktivitou.	trimethoxycinamáty; inhibiční aktivita cholinesterázy; cytotoxicita
eng	Trimethoxycinnamates and Their Cholinesterase Inhibitory Activity	A series of twelve nature-inspired 3,4,5-trimethoxycinnamates were prepared and characterized. All compounds, including the starting 3,4,5-trimethoxycinnamic acid, were tested for their ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) in vitro; the selectivity index (SI) was also determined. 2-Fluororophenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-prop-2-enoate demonstrated the highest SI (1.71) in favor of BChE inhibition. 2-Chlorophenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoate showed the highest AChE-inhibiting (IC50 = 46.18 mu M) as well as BChE-inhibiting (IC50 = 32.46 mu M) activity with an SI of 1.42. The mechanism of action of the most potent compound was determined by the Lineweaver-Burk plot as a mixed type of inhibition. An in vitro cell viability assay confirmed the insignificant cytotoxicity of the discussed compounds on the two cell lines. Trends between structure, physicochemical properties and activity were discussed.	trimethoxycinnamates; cholinesterase-inhibiting activity; cytotoxicity

Search

Login for students

Login for employees

Publication detail

Departments

Other Parts

Map

Services

Popular Links