Login for students

Login for employees

Publication detail

Synthesis and in vitro evaluation of novel N-cycloalkylcarbamates as potential cholinesterase inhibitors
Year: 2017
Type of publication: článek v odborném periodiku
Name of source: Monatshefte fur Chemie
Page from-to: 2143–2153
Titles:
Language Name Abstract Keywords
cze Syntéza a in vitro evaluace nových N-cykloalkylkarbamátů jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz Tento příspěvek popisuje přípravu a charakterizaci série derivátů O-substituovaných N-cykloalkylkarbamátů. Tyto sloučeniny byly testovány jako inhibitory acetylcholinesterázy (AChE) a butyrylcholinesterázy (BChE). Všechny zkoumané karbamáty vykazovaly mírnou inhibiční aktivitu obou cholinesteráz s hodnotami IC50 v rozmezí 36,1-78,6 uM pro AChE a 9,8-215,4 uM pro BChE. Tyto hodnoty jsou srovnatelné s hodnotami inhibice získanými u zavedeného léku rivastigminu. Cytotoxicita všech karbamátů byla hodnocena pomocí standardního in vitro testu s Jurkatovými buňkami. Mnoho studovaných karbamátů může být považováno za slibné sloučeniny pro potenciální léčebné aplikace s ohledem na jejich inhibiční aktivitu a zanedbatelnou cytotoxicitu. Bioorganická chemie; lékový výzkum; Enzymy; Karbamáty; Inhibirory cholinesterázy; In vitro cytotoxicita
eng Synthesis and in vitro evaluation of novel N-cycloalkylcarbamates as potential cholinesterase inhibitors This present paper describes the preparation and characterization of a series of O-substituted N-cycloalkylcarbamate derivatives. These compounds were tested as inhibitors of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). All studied carbamates exhibited moderate inhibitory activity of both cholinesterases with values of IC50 in the range of 36.1–78.6 μM for AChE and 9.8–215.4 μM for BChE, respectively. These values are comparable with those values of inhibition obtained with the established drug rivastigmine. The cytotoxicity of all carbamates was evaluated using standard in vitro test with Jurkat cells. Many of the studied carbamates can be considered as promising compounds for potential medicinal applications with regard to their inhibitory activity as well as negligible cytotoxicity. Bioorganic chemistry; Drug research; Enzymes; Carbamates; Cholinesterase inhibitors; In vitro cytotoxicity

Departments

Other Parts

Map

en.mapy.cz

Services

Popular Links

© 2023 University of Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Phone: +420 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Webmaster, RSS
Data box ID: f5vj9hu
Accessibility Statement
CC BY-NC-ND 4.0Creative CommonsAttributionNonCommercialNoDerivatives