Login for students

Login for employees

Publication detail

2-Propargylamino-naphthoquinone derivatives as multipotent agents for the treatment of Alzheimer's disease
Authors: Mezeiova Eva | Janockova Jana | Andrys Rudolf | Soukup Ondrej | Kobrlova Tereza | Muckova Lubica | Pejchal Jaroslav | Simunkova Miriama | Handl Jiří | Mičánková Petra | Čapek Jan | Roušar Tomáš | Hrabinova Martina | Nepovimova Eugenie | Luis Marco-Contelles Jose | Valko Marian | Korabecny Jan
Year: 2021
Type of publication: článek v odborném periodiku
Name of source: European Journal of Medicinal Chemistry
Publisher name: Elsevier France
Place: Paříž
Page from-to: 113112
Titles:
Language Name Abstract Keywords
cze 2-Propargylamino-naftochinonové deriváty jako multipotentní činidla pro léčbu Alzheimerovy choroby Alzheimerova choroba je progresivní mozková porucha s charakteristickými příznaky a několika patologickými znaky. Koncept "jeden lék, jeden cíl" nevytvořil od roku 2004 žádné nové léky. Nová éra vývoje léků v oblasti AD staví na racionálně navržené vícecílové směrované ligandy, které mohou lépe řešit složitost AD. Tímto jsme navrhli deset nových derivátů 2propargylamino-naftochinonu. Biologické hodnocení těchto sloučenin zahrnuje inhibici monoaminooxidázy A/B, inhibici agregace amyloidu-beta, vlastnosti pohlcující radikály a chelatační vlastnosti kovů. Některé ze sloučenin mají nízký profil cytotoxicity s protizánětlivou schopností v buněčném modelu stimulovaném lipopolysacharidy. Všechny tyto vlastnosti zaručují jejich další testování v oblasti AD. Alzheimerova choroba; Amyloid-beta; Antioxidant; Zánět; Monoaminoxidáza; Vícecílový řízený ligand; Naftochinon
eng 2-Propargylamino-naphthoquinone derivatives as multipotent agents for the treatment of Alzheimer's disease Alzheimer's disease is a progressive brain disorder with characteristic symptoms and several pathological hallmarks. The concept of ""one drug, one target"" has not generated any new drugs since 2004. The new era of drug development in the field of AD builds upon rationally designed multi-target directed ligands that can better address the complexity of AD. Herewith, we designed ten novel derivatives of 2propargylamino-naphthoquinone. The biological evaluation of these compounds includes inhibition of monoamine oxidase A/B, inhibition of amyloid-beta aggregation, radical-scavenging, and metal-chelating properties. Some of the compounds possess low cytotoxicity profile with an anti-inflammatory ability in the lipopolysaccharide-stimulated cellular model. All these features warrant their further testing in the field of AD. Alzheimer's disease; Amyloid-beta; Antioxidant; Inflammation; Monoamine oxidase; Multi-target directed ligand; Naphthoquinone

Departments

Other Parts

Map

en.mapy.cz

Services

Popular Links

© 2023 University of Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Phone: +420 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Webmaster, RSS
Data box ID: f5vj9hu
Accessibility Statement
CC BY-NC-ND 4.0