Publication detail

2-Propargylamino-naphthoquinone derivatives as multipotent agents for the treatment of Alzheimer's disease

Year: 2021

Type of publication: článek v odborném periodiku

Name of source: European Journal of Medicinal Chemistry

Publisher name: Elsevier France

Place: Paříž

Page from-to: 113112

Titles:

Language	Name	Abstract	Keywords
cze	2-Propargylamino-naftochinonové deriváty jako multipotentní činidla pro léčbu Alzheimerovy choroby	Alzheimerova choroba je progresivní mozková porucha s charakteristickými příznaky a několika patologickými znaky. Koncept "jeden lék, jeden cíl" nevytvořil od roku 2004 žádné nové léky. Nová éra vývoje léků v oblasti AD staví na racionálně navržené vícecílové směrované ligandy, které mohou lépe řešit složitost AD. Tímto jsme navrhli deset nových derivátů 2propargylamino-naftochinonu. Biologické hodnocení těchto sloučenin zahrnuje inhibici monoaminooxidázy A/B, inhibici agregace amyloidu-beta, vlastnosti pohlcující radikály a chelatační vlastnosti kovů. Některé ze sloučenin mají nízký profil cytotoxicity s protizánětlivou schopností v buněčném modelu stimulovaném lipopolysacharidy. Všechny tyto vlastnosti zaručují jejich další testování v oblasti AD.	Alzheimerova choroba; Amyloid-beta; Antioxidant; Zánět; Monoaminoxidáza; Vícecílový řízený ligand; Naftochinon
eng	2-Propargylamino-naphthoquinone derivatives as multipotent agents for the treatment of Alzheimer's disease	Alzheimer's disease is a progressive brain disorder with characteristic symptoms and several pathological hallmarks. The concept of ""one drug, one target"" has not generated any new drugs since 2004. The new era of drug development in the field of AD builds upon rationally designed multi-target directed ligands that can better address the complexity of AD. Herewith, we designed ten novel derivatives of 2propargylamino-naphthoquinone. The biological evaluation of these compounds includes inhibition of monoamine oxidase A/B, inhibition of amyloid-beta aggregation, radical-scavenging, and metal-chelating properties. Some of the compounds possess low cytotoxicity profile with an anti-inflammatory ability in the lipopolysaccharide-stimulated cellular model. All these features warrant their further testing in the field of AD.	Alzheimer's disease; Amyloid-beta; Antioxidant; Inflammation; Monoamine oxidase; Multi-target directed ligand; Naphthoquinone

Search

Login for students

Login for employees

Publication detail

Departments

Other Parts

Map

Services

Popular Links