Publikace detail

In Vitro Inhibitory Effects of 8-O-Demethylmaritidine and Undulatine on Acetylcholinesterase and Their Predicted Penetration across the Blood-Brain Barrier

Rok: 2015

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Journal of Natural Products

Název nakladatele: American Chemical Society

Místo vydání: Washington

Strana od-do: 1189-1192

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	In vitro inhibiční účinnost 8-O-demethylmaritidinu a undulatinu vůči acetylcholinesteráze a jejich předpokládaný průchod přes hematoencefalickou bariéru	Alzheimerova choroba je jedna z nejběžnějších příčin demence. Inhibice acetylcholinesterázy (AChE) je v současné době nejpoužívanějším způsobem léčby. Velké množství přírodních látek je schopno inhibovat AChE. V této práci byl studován mechanismus inhibice AChE dvěma alkaloidy rostli čeledi Amaryllidaceae (8-O-demethylmaritidin a undulatin) a jejich možný přechod přes hematoencefalickou bariéru. U obou látek byl určen smíšený typ inhibice a jen undulatin je schopen přecházet přes hematoencefalickou bariéru.	inhibiční účinnost; 8-O-demethylmaritidin; undulatin; acetylcholinesteráza; hematoencefalická bariéra
eng	In Vitro Inhibitory Effects of 8-O-Demethylmaritidine and Undulatine on Acetylcholinesterase and Their Predicted Penetration across the Blood-Brain Barrier	Alzheimer's disease is the most common cause of dementia. Currently, acetylcholinesterase (AChE) inhibition is the most widely used therapeutic treatment. A large number of naturally occurring compounds have been found to inhibit AChE. In this report the mechanism of AChE inhibition of two Amaryllidaceae alkaloids, 8-O-demethylmaritidine (1) and undulatine (2), and their possible penetration across the blood-brain barrier have been studied. Both compounds act via a mixed inhibition mechanism. Based on the parallel artificial permeation assay (PAMPA) for the prediction of blood brain barrier (BBB) penetration, only 2 should be able to cross the BBB by passive permeation.	alzheimers-disease; prolyl oligopeptidase; alkaloids; butyrylcholinesterase; therapies; protein; drug; beta

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte