Publikace detail

Salicylanilide esters of N-protected amino acids as novel antimicrobial agents

Autoři: Imramovský Aleš | Vinšová Jarmila | Férriz Juana | Buchta Vladimír | Jampílek Josef

Rok: 2009

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

Název nakladatele: Pergamon-Elsevier Science Ltd.

Místo vydání: Oxford

Strana od-do: 348-351

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Salicylanilidové estery N-chráněných aminokyselin jako nové antimikrobiální přípravky	Řada nových vysoce antimikrobiálních esterů salicylanilidů N-chráněných aminokyselin byla synthetisována a charakterisována. Byla určena jejich in vitro antimikrobiální aktiviva proti osmi fungálním druhům a Mykobaktrium tuberkulosis. Látky vykazovaly nejvyšší aktivitu proti Aspergillus fumigatus, Absidia corymbifera a Trichophyton mentagrophytes a tato aktivita byla vyšší u standardu fluconazolu. Navíc, tři látky vykazovaly zajímavou antituberkulozní aktivitu s inhibicí ležící od 89% do 99%. (S)-4-chlor-2-(4-trifluormethylphenylkarbamoyl)-fenyl 2-benzyloxy-karbonylamino-propionát měl nejvyšší aktivitu jak antifungální, tak antimykobakteriální. Byly diskutovány vztahy mezi strukturou a aktivitou těchto nových sloučenin.	N-chráněné estery aminokyselin, Deriváty salicylanilidů, Antifungální aktivita, Antimykobakteriální aktivita
eng	Salicylanilide esters of N-protected amino acids as novel antimicrobial agents	A series of novel, highly antimicrobial salicylanilide esters of N-protected amino acids were synthesized and characterized. Their in vitro antimicrobial activity against eight fungal strains and Mycobacterium tuberculosis was determined. The compounds had the highest level of activity against Aspergillus fumigatus, Absidia corymbifera and Trichophyton mentagrophytes, and these levels were higher than that of the standard drug fluconazole. In addition, three compounds showed interesting antituberculosis activity, with inhibition ranging from 89% to 99%. (S)-4-Chloro-2-(4-trifluoromethylphenylcarbamoyl)-phenyl 2-benzyloxy-carbonylamino-propionate had the highest level of both antifungal and antimycobacterial activity. The structure?activity relationships of the new compounds are discussed.	N-protected amino acids esters, Salicylanilides derivates, Antifungal activity, Antimycobacterial activity

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte