Přejít k hlavnímu obsahu

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Prednisolone-α-cyclodextrin-star PEG polypseudorotaxanes with controlled drug delivery properties
Autoři: Bílková Eliška | Sedlák Miloš | Dvořák Bohuslav | Ventura Karel | Knotek Petr | Beneš Ludvík
Rok: 2010
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: Organic & Biomolecular Chemistry
Název nakladatele: Royal Society of Chemistry
Místo vydání: Cambridge
Strana od-do: 5423-5430
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze Prednisolon-alfa-cyklodextrin-hvězdicový PEG polypseudorotaxany s vlastnostmi cílených transportérů léčiv Reakce lineárních alfa-amino-omega-methoxypoly(ethylenglykolů) [M = 5000] resp. rozvětvených alfa-amino-poly(ethylenglykolů) [M = 20 000] s hemiestery prednisolonu a dikarboxylové kyseliny (jantarová, glutarová, adipová, ftalová) byla použita na přípravu odpovídajících konjugátů. Rychlosr esterázou katalyzované hydrolýzy konjugátu je kontrolována molekulovou hmotností poly(ethylenglykolu) a délkou spojky mezi prednisolonem a poly(ethylenglykolem) (tau(1/2) je v rozmezí 5-0.5 h). Enzymatická hydrolýza probíhá nejrychleji u konjugátů se spojkami odvozenými od adipové a ftalové kyseliny. Syntetizované konjugáty tvoří polypseudorotaxany s alfa-cyklodextrinem, které byly charakterizovány 2D NOESY NMR spektry, přáškovou X-ray difrakcí a v jednom případě také STM mikroskopií. Prednisolon-alfa-cyklodextrin-PEG; polypseudorotaxany; cílený transport léčiv;
eng Prednisolone-α-cyclodextrin-star PEG polypseudorotaxanes with controlled drug delivery properties The reaction of alpha-amino-omega-methoxypoly(ethylene glycol) [M = 5000] or star alpha-amino-poly(ethylene glycol) [M = 20 000] with hemiesters of prednisolone dicarboxylic acids (succinic, glutaric, adipic, phthalic acid) has been used to prepare the corresponding conjugates. The rate of esterase catalyzed hydrolysis of the conjugates is controlled by the molecular mass of poly(ethylene glycol) and the length of the linker between prednisolone and poly(ethylene glycol) (tau(1/2) similar to 5-0.5 h). The enzymatic hydrolysis proceeds most rapidly at conjugates with linkers derived from adipic and phthalic acids. The synthesized conjugates form polypseudorotaxanes with alpha-cyclodextrin which were characterized by 2D NOESY NMR spectra, powder X-ray diffraction patterns and in one case also by STM microscopy. Prednisolone-alpha-cyclodextrin-star PEG; polypseudorotaxanes; drug delivery;