Publikace detail

Targeted antifungal delivery system: beta-Glucosidase sensitive nystatin-star poly(ethylene glycol) conjugate

Autoři: Bílková Eliška | Imramovský Aleš | Buchta Vladimír | Sedlák Miloš

Rok: 2010

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: International Journal of Pharmaceutics

Název nakladatele: Elsevier Science BV

Místo vydání: Amsterdam

Strana od-do: 1-5

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Antifungálně cílený systém dopravy léčiv: Vůči beta-Glukosidase senzitivní nystatin-star poly(ethylen glykol) konjugát	Byl připraven a charakterizován nový intravenózní cílený konjugát nystatinu s pentaerythritol-poly(ethylenglykol)etherem (NY4-sPEG, M= 25 160). Konjugát obsahuje beta-D-glukopyranosidový molekulární vypínač senzitivní vůči beta-glukosidase (E.C.3.2.1.21), která je specificky přítomna v enzýmové výbavě fungálních patogenů. Zkoumaný konjugát je stabilní in vitro po dobu 24h (v roztoku fosfátového pufru pH = 7.4). Spektrofotometricky sledované uvolňování nystatin v modelovém médiu obsahujícím beta-glukosidasu ((Aspergillus niger) 2 mg/ml., 66.6 units/g; pH 7.4,2 x 10(-2) M), má poločas T(1/2) = (88 +/- 2) s. To ukazuje, že uvolňování nystatinu je kontrolováno pouze enzymaticky.	cílený systém dopravy léčiv; beta-Glukosidasa; nystatin; poly(ethylen glykol); konjugát
eng	Targeted antifungal delivery system: beta-Glucosidase sensitive nystatin-star poly(ethylene glycol) conjugate	A new targeted intravenous conjugate of nystatin with pentaerythritol poly(ethylene glycol)ether has been prepared and characterised (NY4-sPEG, M= 25 160). The conjugate contains a beta-D-glucopyranoside molecular switch sensitive to beta-glucosidases (E.C.3.2.1.21), which are specifically present in the enzyme outfit of fungal pathogens. The investigated conjugate is stable under in vitro conditions for 24h (solution of phosphate buffer pH = 7.4). Spectrophotometrically controlled releasing of nystatin in model medium containing beta-glucosidase ((Aspergillus niger) 2 mg/ml., 66.6 units/g; pH 7.4,2 x 10(-2) M), reported decomposition half-life of conjugate T-1/2 = (88 +/- 2) s. This implies that releasing of nystatin is controlled only enzymatically.	Targeted delivery; antifungal drugs; beta-Glucosidase; nystatin; poly(ethylene glycol); conjugate

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte