Přejít k hlavnímu obsahu

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Salicylanilide carbamates: Antitubercular agents active against multidrug-resistant Mycobacterium tuberculosis strains
Autoři: Férriz Juana M. | Vávrová Kateřina | Kunc Filip | Imramovský Aleš | Stolaříková Jiřina | Vavříková Eva | Vinšová Jarmila
Rok: 2010
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: Bioorganic & Medicinal Chemistry
Název nakladatele: Pergamon-Elsevier Science Ltd.
Místo vydání: Oxford
Strana od-do: 1054-1061
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze Salicylanilid karbamáty: Antituberkulární činidla aktivní proti multidrug-resistenci Mycobacterium tuberculosis strains Řada 27 karbamátů na bázi salicylanilidu byla připravena jako část naší nadcházející práce na nových antituberkulosních léčivech. Tyto látky vykazovaly velmi dobrou aktivitu in vitro proti Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii a Mycobacterium avium a zvláště proti pěti multidrugresistant strains, s MIC hodnotami mezi 0.5-2×10−6 mol/L. Navíc vykazovaly střední toxicitu proti intenstinálním buňkám s indexem selectivity kolem 96. Dále vykazovaly stabilitu ke kyselině a poločas života 43 h při pH 7.4. Takže tyto nové salicylanilidové deriváty jsou kandidáty na další vážný výzkum. Salicylanilid karbamáty; Multidrug-resistentní tuberkulosa; In vitro antimykobakteriální aktivita; Cytotoxicita; Chemická hydrolýza
eng Salicylanilide carbamates: Antitubercular agents active against multidrug-resistant Mycobacterium tuberculosis strains A series of 27 salicylanilide-based carbamates was prepared as a part of our ongoing search for new antituberculosis drugs. These compounds exhibited very good in vitro activity against Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii and Mycobacterium avium and, in particular, against five multidrugresistant strains, with MIC values between 0.5–2×10−6 mol/L. Moreover, they displayed moderate toxicity against intestinal cells with the selectivity index being up to 96. Furthermore, acid stability and a half-life of 43 h at pH 7.4 were shown. Thus, these novel salicylanilide derivatives are drug candidates which should be seriously consider for further screening. Salicylanilide carbamates; Multidrug-resistant tuberculosis; In vitro antimycobacterial activity; Cytotoxicity; Chemical hydrolysis