Publikace detail

Novel potential proteasome inhibitors

Autoři: Dušek Jan | Imramovský Aleš

Rok: 2014

Druh publikace: článek ve sborníku

Název zdroje: Studentská vědecká konference 2014: sborník příspěvků na CD

Název nakladatele: Ostravská univerzita v Ostravě

Místo vydání: Ostrava

Strana od-do: 1-4

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Nové potenciální inhibitory proteasomu	Tato práce je zaměřena na přípravu nových látek (O-benzyl-5-chlorosalicyl-tripeptid aldehydy, epoxidy a kyseliny borité), které by se měly připojit k velké skupiny inhibitorů proteazomu (bortezomib (Velcade®), ixazomib (fáze klinického zkoušení I II) , delanozomib (klinická studie fáze I-II), carfilzomib (Kyprolis®). Vzhledem k velmi podobné ústavy je uvedeno, že se očekává, že ponesou velmi podobné vlastnosti a činnostech. inhibice proteazomu prostřednictvím blokování jeho funkce recyklační protein je jedním z slibné cesty k léčbě nádorových buněk nebo mnohočetný myelom. v průběhu syntézy došlo k částečné racemizace a diasteroisomers byly tvořeny. aby se zabránilo racemizaci, aby se přesně stereospecifickou syntézou a definovaný produkt jsou cíle, které se dosáhnout vhodnou úpravou použitých činidel a jejich poměry. podrobnosti jsou popsány v následujícím příspěvku. Připravené sloučeniny se bude testovány jako inhibitory proteasomal a protein kinázy, pro daný typ způsobené apoptózy a antimikrobiální aktivitu.	inhibitory proteasomu; o-benzyl-5-chlorosalicyl-tripeptid
eng	Novel potential proteasome inhibitors	This work is aimed to prepare new compounds (O-benzyl-5-chlorosalicyl-tripeptide aldehydes, epoxides and boronic acids) which should join to a large group of proteasome inhibitors (bortezomib (Velcade®), ixazomib (clinical trials phase I II), delanozomib (clinical trials phase I-II), carfilzomib (Kyprolis®). Due to a very similar constitution of mentioned they are expected to bear very similar properties and activities as well. Inhibition of proteasome via blocking its protein recycling function is one of promising ways to treat tumor cells or multiple myeloma. During the synthesis a partial racemization occurred and diasteroisomers were formed. To avoid the racemization, to get exact stereospecific synthesis and defined product are the aims, which are achieved by suitable adjustment of used reagents and their ratios. The details are discussed in the following contribution. Prepared compounds are going to be tested as proteasomal and protein kinase inhibitors, for the type of caused apoptosis and antimicrobial activity.	proteasome inhibitors; o-benzyl-5-chlorosalicyl-tripeptide

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte