Publikace detail

Synthesis and antimycobacterial and photosynthesis-inhibiting evaluation of 2-[(E)-2-substituted-ethenyl]-1,3-benzoxazoles

Rok: 2014

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Scientific World Journal

Název nakladatele: Hindawi Publishing Corporation

Strana od-do: "705973-1"-"705973-11"

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Syntéza a antimykobakteriální a fotosyntézu-inhibující vyhodnocení 2-[(E)-2-substituovaných-ethenyl]-1,3-benzoxazolů	Byla navržena série dvanácti 2-[(E)-2-substituovaných-ethenyl]-1,3-benzoxazolů. Všechny syntetizované látky byly testovány proti třem kmenům mykobakterií. Látky byly také hodnoceny na svou schopnost inhibovat fotosyntetický elektronový přenos (PET) ve špenátových (Spinacia oleracea L.) chloroplastech. 2-[(E)-2-(4-methoxyfenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazol, 2-[(E)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethenyl]-1,3-benzoxazol a 2-{(E)-2-[4-(methylsulfanyl)fenyl]ethenyl}-1,3-benzoxazol vykazovaly nejvyšší aktivitu proti M. tuberculosis, M. kansasii, M. avium a vykazovaly významně vyšší aktivitu proti M. avium a M. kansasii než isoniazid. PET-inhibiční aktivita nejaktivnější ortho-substituované sloučeniny 2-[(E)-2-(2-methoxy-fenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazol byla IC50 = 76,3 umol/L, zatímco PET-inhibující aktivita para-substituovaných sloučenin byla podstatně nižší. Místo inhibičního účinku testovaných látek se nachází na donorové straně fotosystému II. Jsou diskutovány vztahy se strukturou a aktivitou.	2-E-2-substituted-ethenyl-1,3-benzoxazoly
eng	Synthesis and antimycobacterial and photosynthesis-inhibiting evaluation of 2-[(E)-2-substituted-ethenyl]-1,3-benzoxazoles	A series of twelve 2-[(E)-2-substituted-ethenyl]-1,3-benzoxazoles was designed. All the synthesized compds. were tested against three mycobacterial strains. The compds. were also evaluated for their ability to inhibit photosynthetic electron transport (PET) in spinach (Spinacia oleracea L.) chloroplasts. 2-[(E)-2-(4-Methoxyphenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazole, 2-[(E)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethenyl]-1,3-benzoxazole and 2-{(E)-2-[4-(methylsulfanyl)phenyl]ethenyl}-1,3-benzoxazole showed the highest activity against M. tuberculosis, M. kansasii, and M. avium, and they demonstrated significantly higher activity against M. avium and M. kansasii than isoniazid. The PET-inhibiting activity of the most active ortho-substituted compd. 2-[(E)-2-(2-methoxyphenyl)ethenyl]-1,3-benzoxazole was IC50 = 76.3 μmol/L,while the PET-inhibiting activity of para-substituted compds. was significantly lower. The site of inhibitory action of tested compds. is situated on the donor side of photosystem II. The structure-activity relationships are discussed.	2-E-2-substituted-ethenyl-1,3-benzoxazoles

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte