Přejít k hlavnímu obsahu

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

In Vitro Bactericidal Activity of 4-and 5-Chloro-2-hydroxy-N-[1-oxo-1-(phenylamino)alkan-2-yl]benzamides against MRSA
Autoři: Zadražilová Iveta | Pospíšilová Sarka | Pauk Karel | Imramovský Aleš | Vinšová Jarmila | Čížek Alois | Jampílek Josef
Rok: 2015
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: Biomed Research International
Název nakladatele: Hindawi Publishing Corporation
Místo vydání: NEW YORK
Strana od-do: "349534-1"-"349534-8"
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze In Vitro baktericidní aktivita 4- a 5-chloro-2-hydroxy-N-[1-oxo-1-(fenylamino)-2-yl] benzamidů proti MRSA Série devíti substituovaných 2-hydroxy-N-[1-oxo-1-(fenylamino)alkan-2-yl]benzamidů byla hodnocena jako potenciální baktericidní činidla proti třem klinickým izolátům meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA) a S. aureus ATCC 29213 jakožto referenčním kmenům. Minimální baktericidní koncentrace byla stanovena subkultivací alikvotních podílů ze stanovení MIC na substance-free agarové destičky. Baktericidní kinetika 5-chlor-2-hydroxy-N-[(2S)-3-methyl-1-oxo-1-{[4-(trifluormethyl)fenyl]amino}butan-2-yl]benzamidu (1f), N-{(2S)-1-[(4-bromfenyl)amino]-3-methyl-1 oxobutan-2-yl}-4-chlor-2-hydroxybenzamidu (1g) a 4-chlor-N-{(2S)-1-[(3,4-dichlorfenyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan2-yl}-2-hydroxybenzamidu (1h), byla určena time-kill testem s konečnou koncentraci sloučeniny, která se rovná 1x , 2x, 4x a MIC; alikvotní části byly odebrány v 0, 4, 6, 8, a 24 h. Nejúčinnějším baktericidním činidlem byla sloučenina 1f, jež vykazovala pozoruhodný koncentračně závislý baktericidní účinek i při 2x MIC při 4, 6, a 8 h (se snížením počtu bakterií v rozmezí od 3,08 do 3,75 log 10 CFU/ml) a při 4x MIC při 4, 6, 8, a 24 h (5,30 log 10 CFU/ml snížením počtu bakterií) po inkubaci proti MRSA 63718. Spolehlivý baktericidní účinek proti jiným kmenům se udržoval při 4x MIC v průběhu 24 hodin. baktericidní aktivita; 5-chloro-2-hydroxy-N-1-oxo-1-fenylamino-2-yl-benzamidy; MRSA
eng In Vitro Bactericidal Activity of 4-and 5-Chloro-2-hydroxy-N-[1-oxo-1-(phenylamino)alkan-2-yl]benzamides against MRSA A series of nine substituted 2-hydroxy-N-[1-oxo-1-(phenylamino)alkan-2-yl]benzamides was assessed as prospective bactericidal agents against three clinical isolates of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and S. aureus ATCC 29213 as the reference and quality control strain. The minimum bactericidal concentration was determined by subculturing aliquots from MIC determination onto substance-free agar plates. The bactericidal kinetics of compounds 5-chloro-2-hydroxy-N-[(2S)-3-methyl-1-oxo-1-{[4-(trifluoromethyl)phenyl] amino}butan-2-yl]benzamide (1f), N-{(2S)-1-[(4-bromophenyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}-4-chloro-2-hydroxybenzamide (1g), and 4-chloro-N-{(2S)-1-[(3,4-dichlorophenyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}-2-hydroxybenzamide (1h) was established by time-kill assay with a final concentration of the compound equal to 1x, 2x, and 4x MIC; aliquots were removed at 0, 4, 6, 8, and 24 h time points. The most potent bactericidal agent was compound 1f exhibiting remarkable rapid concentration-dependent bactericidal effect even at 2x MIC at 4, 6, and 8 h (with a reduction in bacterial count ranging from 3.08 to 3.75log(10) CFU/mL) and at 4xMIC at 4, 6, 8, and 24 h (5.30 log(10) CFU/mL reduction in bacterial count) after incubation against MRSA 63718. Reliable bactericidal effect against other strains was maintained at 4x MIC at 24 h. resistant staphylococcus-aureus; antimicrobial activity; 2-component systems; inhibitors; identification; vancomycin; derivatives; bacteremia; efficacy; agents