Publikace detail

Antimicrobial effect of salicylamide derivatives against intestinal sulfate-reducing bacteria

Rok: 2016

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Journal of Applied Biomedicine

Název nakladatele: Jihočeská univerzita v Českých Budějovicích

Místo vydání: České Budějovice

Strana od-do: 125-130

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Antimikrobiální účinek salicylamidových derivátů proti střevní sulfát-redukujícím bakteriím	Sulfát redukující bakterie (SRB) jsou s největší pravděpodobností zapojeny jak v iniciaci, tak udržování zánětlivého onemocnění střev (IBD); bohužel stávající antibakteriální chemoterapeutika používaná při léčbě IBD jsou neúčinná. Proto byla zkoumána antimikrobiální aktivita salicylamidových derivátů proti dvěma různým rodům střevního SRB, Desulfovibrio a Desulfomicrobium. Šest 2-(fenylkarbamoyl)fenyl-N-[(benzyloxy)karbonyl]alkanoátů a tři 2-hydroxy-N-[(2S)-1-oxo-1-(fenylamino)alkan-2-yl]benzamidy vykázalo hodnoty MIC v rozmezí od 0,22 do 0,35 mm, proti Desulfovibrio piger Vib-7 a v rozmezí od 0,27 do 8,52 mm, proti Desulfomicrobium sp. Rod-9, zatímco inhibiční koncentrace ciprofloxacinu byly 41,2 mM a 39,3 mm. Nejvyšší účinnost proti dvěma kmenům byla pozorována u 4-chlor-N-{(2S)-1-[(3,4-dichlorfenyl) amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}-2-hydroxybenzamidu (MIC 0,22 mM a 0,27 mM). 4-Chlor-2-[(4-nitrofenyl)karbamoyl]phenyl-(2S)-2-{[(benzyloxy)karbonyl]amino}-3-methylbutanoát vykazoval vysokou aktivitu vůči D piger VIB-7 (MIC = 0,26 mM), zatímco 4-chlor-2-[(4-methylfenyl)karbamoyl]fenyl-(2S)-2-[(terc-butoxykarbonyl)amino]-3-(1H-indol-2-yl)propanoát vykázal vysokou účinnost proti Desulfomicrobium sp. Rod-9 (MIC = 0,31 mM). Vztahy mezi strukturou a aktivitou jsou diskutovány.
eng	Antimicrobial effect of salicylamide derivatives against intestinal sulfate-reducing bacteria	Sulfate-reducing bacteria (SRB) are most likely involved in both the initiation and maintenance of inflammatory bowel disease (IBD); unfortunately present antibacterial chemotherapeutics used in the treatment of IBD have been ineffective. Thus, the antimicrobial activity of salicylamide derivatives against two different genera of intestinal SRB, Desulfovibrio and Desulfomicrobium, was investigated. Six 2-(phenylcarbamoyl) phenyl N-[(benzyloxy)carbonyl] alkanoates and three 2-hydroxy-N-[(2S)-1-oxo-1-(phenylamino)alkan-2-yl]benzamides showed MIC values in the range from 0.22 to 0.35 mu M against Desulfovibrio piger Vib-7 and in the range from 0.27 to 8.52 mu M against Desulfomicrobium sp. Rod-9, while MIC values of ciprofloxacin were 41.2 mu M and 39.3 mu M. The highest potency against the two strains was observed for 4-chloro-N-{(2S)-1-[(3,4-dichlorophenyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}-2-hydroxybenzamide (MIC 0.22 mu M and 0.27 mu M). 4-Chloro-2-[(4-nitrophenyl) carbamoyl]phenyl (2S)-2-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-methylbutanoate showed high activity against D. piger Vib-7 (MIC = 0.26 mu M), while 4-chloro-2-[(4-methylphenyl)carbamoyl]phenyl (2S)-2-[( tert-butoxycarbonyl)amino]-3-(1H-indol-2-yl) propanoate expressed high activity against Desulfomicrobium sp. Rod-9 (MIC = 0.31 mu M). Structure-activity relationships are discussed.	Sulfate-reducing bacteria; Desulfovibrio piger; Desulfomicrobium sp.; Salicylamides Bowel disease; Lipophilicity; Structure-activity relationships

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte