Publikace detail

Příprava a studium (±)Trans-N-(2-fenylcyklopropyl)-karbamátů jako potenciálních inhibitorů acetylcholinesterásy

Autoři: Horáková Eva | Drabina Pavel | Sedlák Miloš

Rok: 2016

Druh publikace: ostatní - přednáška nebo poster

Strana od-do: nestránkováno

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Příprava a studium (±)Trans-N-(2-fenylcyklopropyl)-karbamátů jako potenciálních inhibitorů acetylcholinesterásy	V této práci byla připravena série N-alkyl, N-cykloalkyl, N-isopropylidenglykosyl a N glykosylkarbamátů odvozených od racemického trans-(±)-2-fenylcyklopropyl-1-aminu I-XV (obr.1). Tyto sloučeniny byly testovány jako potencionální inhibiční agens pro AChE (IC50: 58 – 90 μmol·l–1) Ellmanovou metodou. Všechny karbamáty I-XV jsou o řád účinnějšími inhibitory než klinicky používaný Rivastigmin (IC50 = 501 μmol·l–1). Nejúčinější karbamát X byl asymetrickou cyklopropanací připraven ve formě jednotlivých opticky čistých izomerů. U všech karbamátů byl dále stanoven rozdělovací koeficient Pow a testována jejich cytotoxicita.

Vyhledávání