Publikace detail

In vitro activity of salicylamide derivatives against vancomycin-resistant enterococci

Rok: 2018

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

Název nakladatele: Elsevier Science

Místo vydání: Oxford

Strana od-do: 2184-2188

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	In vitro aktivita derivátů salicylamidu proti vancomycin-resistentím enterokokům	Řada 13 salicylamidových derivátů byla hodnocena na antibakteriální účinnost proti třem izolátům Enterococcus faecalis (VRE) a Enterococcus faecalis ATCC 29212 odolným vůči vankomycinu, jakožto kvalitativnímu standardu. Minimální inhibiční koncentrace byla stanovena metodou mikrodilučního média s následnou subkultivací alikvotních částí pro stanovení minimální baktericidní koncentrace. Kinetika růstu byla určena time-kill testem. Jako referenční antibakteriální léčivo byly použity ampicilin, ciprofloxacin, tetracyklin a vancomycin. Tři ze zkoumaných sloučenin vykazovaly silnou bakteriostatickou účinnost proti VRE (0,199-25 mM) srovnatelnou nebo silnější než ampicilin a ciprofloxacin. Navíc byly tyto sloučeniny testovány na synergický účinek s vancomycinem, ciprofloxacinem a tetracyklinem, zatímco 5-chlor-2-hydroxy-N-[4-(trifluormethyl) fenyl]benzamid vykazoval nejvyšší účinnost a synergickou aktivitu s vankomycinem proti VRE 368. U nejúčinnějších sloučenin byl proveden screening cytotoxicity za použití lidských monocytických THP-1 buněk a na základě hodnot LD50 lze říci, že sloučeniny mají zanedbatelnou toxicitu vůči lidským buňkám.	Salicylamidy; Enterokok; Time-kill test; Cytotoxicita; Antibakteriální aktivita
eng	In vitro activity of salicylamide derivatives against vancomycin-resistant enterococci	A series of 13 salicylamide derivatives was assessed for antibacterial activity against three isolates of vancomycin-resistant Enterococcus faecalis (VRE) and Enterococcus faecalis ATCC 29212 as a quality standard. The minimum inhibitory concentration was determined by the broth microdilution method with subsequent subcultivation of aliquots to assess minimum bactericidal concentration. The growth kinetics was established by the time-kill assay. Ampicillin, ciprofloxacin, tetracycline and vancomycin were used as the reference antibacterial drugs. Three of the investigated compounds showed strong bacteriostatic activity against VRE (0.199-25 mu M) comparable to or more potent than ampicillin and ciprofloxacin. In addition, these compounds were tested for synergistic effect with vancomycin, ciprofloxacin and tetracycline, while 5-chloro-2-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide showed the highest potency as well as synergistic activity with vancomycin against VRE 368. Screening of the cytotoxicity of the most effective compounds was performed using human monocytic leukemia THP-1 cells, and based on LD50 values, it can be stated that the compounds have insignificant toxicity against human cells.	Salicylamides; Enterococcus; Time-kill assay; Cytotoxicity; Antibacterial activity

Search

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte