Univerzita Pardubice Fakulta chemicko- technologická

Univerzita Pardubice

Zaměstnanci
|
Studenti
English

Publikace detail

Syntéza inhibitorů kinas s využitím Eschenmoserovy reakce

Autoři: Marek Lukáš | Hanusek Jiří

Rok: 2020

Druh publikace: ostatní - přednáška nebo poster

Strana od-do: nestránkováno

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Syntéza inhibitorů kinas s využitím Eschenmoserovy reakce	Inhibitory tyrosin-kináz představují jednu z nejintenzivněji zkoumaných skupin léčiv, jelikož moderní medicíně umožnily cíleně provádět zásahy do regulace mnoha buněčných procesů. Tím byla otevřena cesta ke zcela novým možnostem v léčbě autoimunních, respiračních a především nádorových onemocnění. Jedním z léčiv, které našly uplatnění v klinické praxi, je Nintedanib 1. Farmakofor tohoto potentního inhibitoru tyrosin-kináz tvoří 3-[amino(aryl) methyliden]-1,3-dihydro-2H-indol-2-onová struktura 2. V naší výzkumné skupině byla nedávno vyvinuta nová syntetická cesta vedoucí ke sloučeninám tohoto strukturního typu – Eschenmoserova reakce 3-bromindol-2-onů 3 s aromatickými thioamidy 4. V rámci zkoumání obecnosti reakce a vlivu substituce použitých reaktantů byla připravena řada strukturně blízkých sloučenin, včetně několika v literatuře již známých derivátů s popsanou biologickou aktivitou.	Eschenmoserova reakce; Nintedanib; 3-bromindol-2-on