Publikace detail

Synthesis, molecular docking, antibacterial, and anti-inflammatory activities of benzimidazole-containing tricyclic systems

Rok: 2021

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Journal of the Chinese Chemical Society

Název nakladatele: Wiley-VCH

Místo vydání: Weinheim

Strana od-do: 1055-1066

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Syntéza, molekulární dokování, antibakteriální a protizánětlivá aktivita tricyklických systémů obsahujících benzimidazolové tricyklické systémy	V této studii jsme podali zprávu o syntéze tricyklických systémů obsahujících benzimidazol a hodnotili jejich antimikrobiální účinnost proti některým grampozitivním a gramnegativním kmenům, jejich protizánětlivou aktivitu a hemolytický test v procentech. Antimikrobiální studie syntetizovaných sloučenin ukázala, že většina z nich vykazuje významnou aktivitu a sloučenina 5b vykazuje ze všech vynikající antimikrobiální účinnost. Výsledky ukázaly, že hydroxylová skupina ve čtvrté poloze na aromatickém kruhu má podstatnou roli v biologické aktivitě. Syntetizované sloučeniny vykazovaly slibné hodnoty minimální inhibiční koncentrace (mu g/ml) v rozmezí 1,2-12,8 mu g/ml proti testovaným kmenům. Protizánětlivá aktivita těchto sloučenin in vitro byla hodnocena metodou denaturace hovězího sérového albuminu a ukázala inhibici v rozmezí hodnot IC50 31,16-94,63 mu g/ml. Ze všech testovaných sloučenin má významnou hodnotu IC50 sloučenina 5b. Procento hemolýzy cílových sloučenin se pohybovalo od 1,14 do 52,8 při koncentraci 100 mu g/ml. Molekulární dokovací studie odhalila dobré vazebné interakce proti Escherichia coli a nejlépe vyhovuje studiím in vitro. Farmakokinetické studie ukázaly bezpečné profily pro titulní sloučeniny.	benzimidazol; molekulární dokování; farmakokinetika; tricyklické látky
eng	Synthesis, molecular docking, antibacterial, and anti-inflammatory activities of benzimidazole-containing tricyclic systems	In the present study, we reported the synthesis of benzimidazole-containing tricyclic systems and evaluated their antimicrobial efficacy against some Gram-positive, Gram-negative strains, and their anti-inflammatory activity as well as a hemolytic assay in terms of percentage. The antimicrobial study of the synthesized compounds revealed that most of them showed significant activity, and compound 5b displayed excellent antimicrobial efficacy among all. Results showed that the hydroxyl group at the fourth position on the aromatic ring has a substantial role in the biological activity. Synthesized compounds showed promising minimum inhibitory concentration (mu g/mL) values in the range of 1.2-12.8 mu g/mL against the tested strains. The in vitro anti-inflammatory activity of these compounds was evaluated by denaturation of bovine serum albumin method and showed the inhibition in the range of IC50 value 31.16-94.63 mu g/mL. Among all the tested compounds, compound 5b has a significant IC50 value. The percentage of hemolysis of the target compounds ranged from 1.14 to 52.8 at a concentration of 100 mu g/mL. Molecular docking study revealed the good binding interactions against Escherichia coli, and it is best suited with in vitro studies. Pharmacokinetic studies showed the safe profiles for the title compounds.	benzimidazole; molecular docking; pharmacokinetics; tricyclic

Search

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte