Publikace detail

2-Propargylamino-naphthoquinone derivatives as multipotent agents for the treatment of Alzheimer's disease

Rok: 2021

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: European Journal of Medicinal Chemistry

Název nakladatele: Elsevier France

Místo vydání: Paříž

Strana od-do: 113112

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	2-Propargylamino-naftochinonové deriváty jako multipotentní činidla pro léčbu Alzheimerovy choroby	Alzheimerova choroba je progresivní mozková porucha s charakteristickými příznaky a několika patologickými znaky. Koncept "jeden lék, jeden cíl" nevytvořil od roku 2004 žádné nové léky. Nová éra vývoje léků v oblasti AD staví na racionálně navržené vícecílové směrované ligandy, které mohou lépe řešit složitost AD. Tímto jsme navrhli deset nových derivátů 2propargylamino-naftochinonu. Biologické hodnocení těchto sloučenin zahrnuje inhibici monoaminooxidázy A/B, inhibici agregace amyloidu-beta, vlastnosti pohlcující radikály a chelatační vlastnosti kovů. Některé ze sloučenin mají nízký profil cytotoxicity s protizánětlivou schopností v buněčném modelu stimulovaném lipopolysacharidy. Všechny tyto vlastnosti zaručují jejich další testování v oblasti AD.	Alzheimerova choroba; Amyloid-beta; Antioxidant; Zánět; Monoaminoxidáza; Vícecílový řízený ligand; Naftochinon
eng	2-Propargylamino-naphthoquinone derivatives as multipotent agents for the treatment of Alzheimer's disease	Alzheimer's disease is a progressive brain disorder with characteristic symptoms and several pathological hallmarks. The concept of ""one drug, one target"" has not generated any new drugs since 2004. The new era of drug development in the field of AD builds upon rationally designed multi-target directed ligands that can better address the complexity of AD. Herewith, we designed ten novel derivatives of 2propargylamino-naphthoquinone. The biological evaluation of these compounds includes inhibition of monoamine oxidase A/B, inhibition of amyloid-beta aggregation, radical-scavenging, and metal-chelating properties. Some of the compounds possess low cytotoxicity profile with an anti-inflammatory ability in the lipopolysaccharide-stimulated cellular model. All these features warrant their further testing in the field of AD.	Alzheimer's disease; Amyloid-beta; Antioxidant; Inflammation; Monoamine oxidase; Multi-target directed ligand; Naphthoquinone

Search

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte