Publikace detail

Stanovení indexu pI50 nových inhibitorů cholinesteráz

Autoři: Štěpánková Šárka | Pařík Patrik | Kovářová Markéta | Komers Karel

Rok: 2009

Druh publikace: ostatní - článek ve sborníku

Název zdroje: ChemZi

Název nakladatele: Slovenská chemická spoločnosť pri SAV

Místo vydání: Bratislava

Strana od-do: 125-125

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Stanovení indexu pI50 nových inhibitorů cholinesteráz	Cholinesterázy jsou enzymy patřící do skupiny serinových hydroláz. U obratlovců jsou přítomny 2 typy - acetylcholinesteráza (ACHE) a butyrylcholinesteráza (BCHE). ACHE je enzym odbourávající acetylcholin v centrálním nervovém systému, zatímco na periferii převládá BCHE. Zvýšená aktivita těchto enzymů může způsobovat poruchy v přenosu nervových impulsů v cholinergním nervovém systému a je pravděpodobně také jednou z příčin rozvoje Alzheimerovy choroby. Standartní přístup při léčbě Alzheimerovy choroby představují inhibitory cholinesteráz, protože zablokováním cholinesteráz se zvýší množství acetylcholinu schopného vazby na cholinergní receptory. Cílem této práce bylo nalézt vhodný inhibitor cholinesteráz. Jako potenciální inhibitory byly testovány látky s imidazolovým a imidazolinovým kruhem. Ke stanovení indexu pI50 byla použita spektrofotometrická Ellmanova metoda. Bylo prokázáno, že testované látky jsou účinnými inhibitory cholinesteráz.	cholinesterázy; inhibitory; index pI50
eng	Determination of the index pI50 of new cholinesterase inhibitors	Cholinesterases belong to the group of serine hydrolases. In vertebrates, they are present in two forms - acetylcholinesterase (ACHE) and butyrylcholinesterase (BCHE). ACHE hydrolyses neurotransmitter acetylcholine in brain and therefore high activity of this enzyme causes disurbance of nervous impulse transmission in cholinergic synapses and is probably a reason of progress of Alzheimer disease. Cholinesterase inhibitors are used as drugs for treatment of Alzheimer disease, because blocking of ACHE increases amount of acetylcholine available for binding on cholinergic receptors. The aim of this work was to find suitable inhibitor of cholinesterases. Compounds with imidazole and imidazoline circle were tested as potential inhibitors. Spectrophotometric Ellman´s method was used for determination of index pI50. It was proved that tested compounds are effective inhibitors of cholinesterases.	cholinesterases; inhibitors; index pI50

Search

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte