Přejít k hlavnímu obsahu

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Synthesis of 1-[(1R)-1-(6-Fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted Phenyl Ureas and Their Inhibition Activity to Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase
Rok: 2011
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: Journal of Heterocyclic Chemistry
Název nakladatele: Wiley-Blackwell
Strana od-do: 57-62
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze Syntéza 1-[(1R)-1-(6-fluor-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-subs.fenyl močovin a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze Série nových 1-[(1R)-1-(6-fluor-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-subst.fenyl močovin byla syntetizována kondenzací (1R)-1-(6-fluor-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanaminu se substituovanými fenyl isokyanáty za mírných podmínek. Jejich struktura byla potvrzena 1H, 13C, a 19-F NMR spektry a elementární analýzou. Optická aktivita byla ověřena měřením specifické rotace. Inhibiční aktivita 1-[(1R)-1-(6-fluor-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-subst. fenyl močovin vůči acetylcholinesteráze (ACHE) a butyrylcholinesteráze (BCHE) byla rovněž testována. Předběžné výsledky ukazují, že močoviny vykazují excelentní ACHE a BCHE inhibiční aktivitu. acetylcholinesteráza;butyrylcholinesteráza;1-[(1R)-1-(6-fluor-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-subst. fenyl močoviny
eng Synthesis of 1-[(1R)-1-(6-Fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted Phenyl Ureas and Their Inhibition Activity to Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase A series of novel 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl ureas were synthesized by the condensation of (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanamine with substituted phenyl isocyanates under mild conditions. Their structures were confirmed (1)H, (13)C, and (19)F NMR spectra, and elemental analyses. The optical activities were confirmed by optical rotation measurements. The inhibition activity of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl ureas to acetylcholinesterase (ACHE) and butyrylcholinesterase (BCHE) was also tested. Preliminary bioassay indicated that the target ureas displayed excellent acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition activity. CHOLINESTERASE-INHIBITORS