Přejít k hlavnímu obsahu

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Synthesis, structural characterization, antimicrobial and antifungal activity of substituted 6-fluorobenzo[d]thiazole amides
Rok: 2015
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: Medicinal Chemistry Research
Strana od-do: 3660-3670
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze Syntéza, strukturální charakterizace, antimikrobiální a antifungální aktivita substituovaných 6-fluorobenzo[d]thiazol-2-amidů Série nových 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituovaných fenyl amidů byla syntetizována kondenzační reakcí (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl) ethanaminu se substituovanými benzoylchloridy za mírných podmínek. Jejich struktury byly potvrzené 1H-NMR, 13C NMR a 19F NMR spektry, elementární analýzou a ve třech případech i metodou X-ray difrakce monokrystalů. Optické aktivity byly potvrzené měřením optické rotace. Všechny syntetizované sloučeniny byly testovány na antibakteriální a antifungální aktivity vůči řadě bakteriálních a plísňových kmenů. Některé z těchto sloučenin vykazují antibakteriální a antifungální aktivitu srovnatelnou nebo mírně lepší s chloramfenikolem, cefoperazonem a amfotericinem B, které byly použity jako medicinální standardy. Fluorované benzothiazoly; substituované benzoylchloridy; antimikrobiální aktivita; Antifungální aktivita
eng Synthesis, structural characterization, antimicrobial and antifungal activity of substituted 6-fluorobenzo[d]thiazole amides A series of novel 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl amides was synthesized by the condensation reaction of (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanamine with substituted benzoyl chlorides under mild conditions. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and 19F NMR spectra, elemental analyses and in three cases also by single-crystal X-ray diffraction techniques. The optical activities were confirmed by optical rotation measurements. All the synthesized compounds were screened for antibacterial and antifungal activity against a variety of bacterial and fungal strains. Some of the compounds reveal antibacterial and antifungal activity comparable or slightly better to that of chloramphenicol, cefoperazone and amphotericin B used as medicinal standards. Fluorinated benzothiazole derivates; Substituted benzoyl chloride; Antimicrobial activity; Antifungal activity