Univerzita Pardubice Fakulta chemicko- technologická

Univerzita Pardubice

Zaměstnanci
|
Studenti
English

Publikace detail

Synthesis and in vitro evaluation of novel N-cycloalkylcarbamates as potential cholinesterase inhibitors

Autoři: Horáková Eva | Drabina Pavel | Brůčková Lenka | Vorčáková Katarína | Štěpánková Šárka | Sedlák Miloš

Rok: 2017

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Monatshefte fur Chemie

Strana od-do: 2143–2153

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Syntéza a in vitro evaluace nových N-cykloalkylkarbamátů jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz	Tento příspěvek popisuje přípravu a charakterizaci série derivátů O-substituovaných N-cykloalkylkarbamátů. Tyto sloučeniny byly testovány jako inhibitory acetylcholinesterázy (AChE) a butyrylcholinesterázy (BChE). Všechny zkoumané karbamáty vykazovaly mírnou inhibiční aktivitu obou cholinesteráz s hodnotami IC50 v rozmezí 36,1-78,6 uM pro AChE a 9,8-215,4 uM pro BChE. Tyto hodnoty jsou srovnatelné s hodnotami inhibice získanými u zavedeného léku rivastigminu. Cytotoxicita všech karbamátů byla hodnocena pomocí standardního in vitro testu s Jurkatovými buňkami. Mnoho studovaných karbamátů může být považováno za slibné sloučeniny pro potenciální léčebné aplikace s ohledem na jejich inhibiční aktivitu a zanedbatelnou cytotoxicitu.	Bioorganická chemie; lékový výzkum; Enzymy; Karbamáty; Inhibirory cholinesterázy; In vitro cytotoxicita
eng	Synthesis and in vitro evaluation of novel N-cycloalkylcarbamates as potential cholinesterase inhibitors	This present paper describes the preparation and characterization of a series of O-substituted N-cycloalkylcarbamate derivatives. These compounds were tested as inhibitors of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). All studied carbamates exhibited moderate inhibitory activity of both cholinesterases with values of IC50 in the range of 36.1–78.6 μM for AChE and 9.8–215.4 μM for BChE, respectively. These values are comparable with those values of inhibition obtained with the established drug rivastigmine. The cytotoxicity of all carbamates was evaluated using standard in vitro test with Jurkat cells. Many of the studied carbamates can be considered as promising compounds for potential medicinal applications with regard to their inhibitory activity as well as negligible cytotoxicity.	Bioorganic chemistry; Drug research; Enzymes; Carbamates; Cholinesterase inhibitors; In vitro cytotoxicity