Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Novel derivatives of substituted 6-fluorobenzothiazole diamides: synthesis, antifungal activity and cytotoxicity
Rok: 2017
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: Medicinal Chemistry Research
Název nakladatele: Springer
Místo vydání: New York
Strana od-do: 1847-1862
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze Nové deriváty substituovaných 6-fluorbenzthiazolových diamidů: syntéza, antifungální aktivita a cytotoxicita Byla syntetizována nová řada 1 - [(lR) -l- (6-fluor-l, 3-benzothiazol-2-yl) ethyl] -3-substituovaných fenyl diamidů a testována in vitro jako potenciální antifungální činidla. Chemické struktury syntetizovaných sloučenin byly charakterizovány IR, H-1, C-13, F-19 NMR spektry, hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením, elementární analýzou a také rentgenovou difrakcí. Kromě toho byla zkoumána cytotoxicita nejaktivnějších sloučenin proti rakovinové buněčné linii (Jurkat) a jednomu typu normálních plicních fibroblastových buněk (MRC-5) pomocí (2,3-bis- (2-methoxy4nitro-5- ) -2H-tetrazolium-5-karboxanilidu) testu redukce tetrazoliové soli, testu průtokové cytometrie a systému xCELLigence umožňujícím bezzásahové vyhodnocení proliferace buněk. Sloučeniny označené jako 11e, 11g, 11j, 11n a 11o byly nejlepší ze série, vykazující MIC hodnoty 6,25-50 ug / ml proti patogenním kmenům Candida albicans HE 169, Candida tropicalis 31 / HK a Candida parapsilosis p69 . Navíc sloučeniny 11e, 11g, 11j a 11o nevykazovaly žádný cytotoxický účinek proti buňkám, linií JURKAT a MRC-5. Benztiazolové deriváty; diamidy; Candida; antifungální aktivita; cytotoxicita
eng Novel derivatives of substituted 6-fluorobenzothiazole diamides: synthesis, antifungal activity and cytotoxicity A new series of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl) ethyl]-3-substituted phenyl diamides were synthesized in vitro as potential antifungal agents. Chemical structures of the synthesised compounds were substantiated by IR, H-1, C-13, F-19 nuclear magnetic resonance spectra, high resolution mass spectrometry, elemental analysis and also by X-ray diffraction. In addition, the cytotoxicity of the most active compounds was investigated against cancer cell line (Jurkat) and one type of normal lung fibroblast cells (MRC-5) by (2,3-bis-(2-methoxy4-nitro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5-carboxanilide) tetrazolium salt reduction assay, propidium iodide flow cytometry assay and xCELLigence system allowing a label-free assessment of the cells proliferation. Compounds indicated as 11e, 11g, 11j, 11n and 11o, were the best of the series, showing minimum inhibitory concentration values of 6.25-50 mu g/mL against pathogenic strains Candida albicans HE 169, Candida tropicalis 31/HK and Candida parapsilosis p69. Moreover compounds 11e, 11g, 11j and 11o did not show any cytotoxic effect against human Jurkat and MRC-5 cells. Benzothiazole derivatives; Diamide; Candida; Antifungal activity; Cytotoxicity

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte

© 2023 Univerzita Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Telefon: 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Správce webu, RSS
ID datové schránky: f5vj9hu
Prohlášení o přístupnosti
Drupal web od drupal web Drupal ᐬrts