Publikace detail

Synthesis of substituted 6-fluorobenzothiazole sulfonamides as potential antimicrobial agens

Autoři: Pejchal Vladimír | Pejchalová Marcela

Rok: 2017

Druh publikace: ostatní - přednáška nebo poster

Název zdroje: Proceedings of the 5th International Conference on Chemical Technology

Název nakladatele: Česká společnost průmyslové chemie

Místo vydání: Praha

Strana od-do: P97

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Syntéza substituovaných 6-fluorbenzothiazol sulfonamidů jako potenciálních antimikrobiálních činidel	Výchozí sloučeniny 1-(6-fluorbenzothiazol-2-yl)-2-methylpropan-l-amin (R a S optické formy) byly připraveny ve formě odpovídající hydrochloridových solí. Byla syntetizována řada nových N-(l-(6-fluorbenzothiazol-2-yl)-2-methylpropyl substituovaných fenylsulfonamidů jednoduchou a technologicky použitelnou kondenzační reakcí 1-(6-fluorbenzothiazol-2-yl)-2-methylpropan-1-aminu se substituovanými benzensulfochloridy za mírných podmínek. Jejich struktury byly potvrzeny spektry 1H, 13C a 19F NMR, elementárními analýzami a v jednom případě i technikou monokrystalové rentgenové difrakce. Optické aktivity byly potvrzeny měřením optické rotace. Všechny sloučeniny byly testovány na antibakteriální a antifungální aktivity metodou dvojnásobného sériového ředění. Chloramfenikol, cefoperazon a amfotericin B byly použity jako srovnávací standardní léčiva. Všechny sloučeniny byly testovány na antibakteriální aktivitu proti gram-pozitivním bakteriálním kmenům S. aureus, S. epidermidis, E. faecalis a gramnegativním bakteriálním kmenům E. coli, E. cloacae, P. mirabilis, P. aeruginosa a pro antifungální aktivitu proti C. albicans, C. glabrata a C. tropicalis. Některé sloučeniny vykazují antibakteriální a antifungální aktivitu srovnatelnou nebo mírně lepší než antibakteriální a antifungální účinnost chloramfenikolu, cefoperazonu a amfotericinu B.
eng	Synthesis of substituted 6-fluorobenzothiazole sulfonamides as potential antimicrobial agens	The starting compounds 1-(6-fluorobenzothiazol-2-yl)-2-methylpropan-1-amine (R and S optical forms) were prepared as the corresponding hydrochloride salt. A series of novel N-(1-(6-fluorobenzothiazol-2-yl)-2-methylpropyl substituted phenylsufonamides was synthesized by was simple and technologically applicable condensation reaction of 1-(6-fluorobenzothiazol-2-yl)-2-methylpropan-1-amine with substituted benzenesulfochlorides under mild conditions. Their structures were confirmed by 1H, 13C and 19F NMR spectra, elemental analyses and in one case also by single-crystal X-ray diffraction techniques. The optical activities were confirmed by optical rotation measurements. All the compounds have been screened for antibacterial and antifungal activities using two fold serial dilution method. Chloramphenicol, cefoperazone and amphotericin B were used as comparative standard drugs. All compounds were screened for antibacterial activity against gram-positive bacterial strains S. aureus, S. epidermidis, E. faecalis and gram-negative bacterial strains E. coli, E. cloacae, P. mirabilis, P. aeruginosa and for antifungal activity against C. albicans, C. glabrata and C. tropicalis. Some of the compounds reveal antibacterial and antifungal activity comparable or slightly better to that of chloramphenicol, cefoperazone and amphotericin B.	6-fluorobenzo thiazole sulfonamides; antimicrobial agens; antifungal activitiy; antibacterial activity

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte