Publikace detail

Trimethoxycinnamates and Their Cholinesterase Inhibitory Activity

Rok: 2021

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Applied Science - Basel

Název nakladatele: MDPI

Místo vydání: BASEL

Strana od-do: 4691

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Trimethoxycinnamáty a jejich cholinesterázová inhibitorní aktivita	Byla připravena a charakterizována série dvanácti přírodou inspirovaných 3,4,5-trimethoxycinnamátů. Všechny sloučeniny, včetně výchozí 3,4,5-trimethoxyskořicové kyseliny, byly testovány na jejich schopnost inhibovat acetylcholinesterázu (AChE) a butyrylcholinesterázu (BChE) in vitro; byl také stanoven index selektivity (SI). 2-Fluorofenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyfenyl)-prop-2-enoát vykazoval nejvyšší SI (1,71) ve prospěch inhibice BChE. 2-Chlorfenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyfenyl)prop-2-enoát vykazoval nejvyšší aktivitu AChE-inhibice (IC50 = 46,18 uM) i BChE-inhibice (IC50 = 32,46 uM) s SI = 1,42. Mechanismus účinku nejúčinnější sloučeniny byl stanoven pomocí Lineweaver-Burk grafu jako smíšeného typu inhibice. Test životaschopnosti buněk in vitro potvrdil nevýznamnou cytotoxicitu diskutovaných sloučenin na dvou buněčných liniích. Byly diskutovány trendy mezi strukturou, fyzikálně-chemickými vlastnostmi a aktivitou.	trimethoxycinamáty; inhibiční aktivita cholinesterázy; cytotoxicita
eng	Trimethoxycinnamates and Their Cholinesterase Inhibitory Activity	A series of twelve nature-inspired 3,4,5-trimethoxycinnamates were prepared and characterized. All compounds, including the starting 3,4,5-trimethoxycinnamic acid, were tested for their ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) in vitro; the selectivity index (SI) was also determined. 2-Fluororophenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-prop-2-enoate demonstrated the highest SI (1.71) in favor of BChE inhibition. 2-Chlorophenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoate showed the highest AChE-inhibiting (IC50 = 46.18 mu M) as well as BChE-inhibiting (IC50 = 32.46 mu M) activity with an SI of 1.42. The mechanism of action of the most potent compound was determined by the Lineweaver-Burk plot as a mixed type of inhibition. An in vitro cell viability assay confirmed the insignificant cytotoxicity of the discussed compounds on the two cell lines. Trends between structure, physicochemical properties and activity were discussed.	trimethoxycinnamates; cholinesterase-inhibiting activity; cytotoxicity

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte