Publikace detail

New biologically active sulfonamides as potential drugs for Alzheimer's disease

Rok: 2024

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Archiv der Pharmazie

Název nakladatele: Wiley-VCH

Místo vydání: Weinheim

Strana od-do: e2400191

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Nové biologicky aktivní sulfonamidy jako potenciální léky pro Alzheimerovu chorobu	Vícestupňovou syntézou byla připravena rodina nových sloučenin se sulfonamidovými a amidovými funkčními skupinami jako potenciálními léky na Alzheimerovu chorobu. Měření tepelné stability zaznamenalo počáteční rozklad v rozmezí 200-220 stupňů C, těsně nad bodem tání. Finální sloučeniny byly testovány na jejich schopnost inhibovat acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu a in vitro chování při rozpouštění vybraných sloučenin bylo studováno na lipofilních i hydrofilních matricových tabletách. Všech devět testovaných derivátů bylo v inhibici acetylcholinesterázy dokonce aktivnější než klinicky používaný rivastigmin. Byla provedena regresní analýza získaných profilů rozpouštění a byly stanoveny účinky pH a mechanismu uvolňování. Některé látky vykazovaly pozoruhodnou biologickou aktivitu a staly se předmětem zájmu dalšího rozsáhlého studia.	Alzheimerova choroba; inhibitory cholinesterázy; testování rozpouštění; sulfonamidy; syntéza
eng	New biologically active sulfonamides as potential drugs for Alzheimer's disease	A family of new compounds with sulfonamide and amide functional groups as potential Alzheimer's disease drugs were prepared by multistep synthesis. Thermal stability measurements recorded the initial decomposition in the range of 200-220 degrees C, close above the melting point. The final compounds were tested for their ability to inhibit acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase, and the in vitro dissolution behavior of selected compounds was studied through both lipophilic and hydrophilic matrix tablets. All nine tested derivatives were even more active in inhibiting acetylcholinesterase than the clinically used rivastigmine. Regression analysis of the obtained dissolution profiles was performed, and the effects of the pH and the release mechanism were determined. Some substances showed remarkable biological activity and became a subject of interest for further extensive study.	Alzheimer's disease; cholinesterase inhibitors; dissolution testing; sulfonamides; synthesis

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte