Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Substituted benzyl N-phenylcarbamates - their solvolysis and inhibition activity to acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase
Rok: 2009
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Název zdroje: ARKIVOC
Název nakladatele: ARKAT USA, Inc
Místo vydání: Gainesville
Strana od-do: 1-11
Tituly:
Jazyk Název Abstrakt Klíčová slova
cze Substituované benzyl N-fenylkarbamáty - jejich solvolýza a inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze Kinetický důkaz ukázal, že methanolýza syntetizovaných 4-acetoxybenzyl karbamátů probíhá v jednom kroku (spřaženě). Spřažená 1,6-eliminace poskytuje velmi reaktivní 1,4-chinonemethid, který byl zachycen ve formě 4-methoxymethylfenolu. Inhibiční aktivita benzyl N-fenylkarbamátů vůči acetylcholinesteráze (ACHE) a butyrylcholinesteráze (BCHE) byla rovněž testována. Nalezené hodnoty IC50 se měnily od 199 do 535 mu mol.l(-1) pro ACHE a od 21 do 177 mu mol.l(-1) pro BCHE. Změřený rozdělovací koeficient (P-ow) v rozmezí 1.5-11.5 představuje nutnou podmínku pro dobrý transport benzyl N-fenylkarbamátů skrze hematoencefalickou bariéru.
eng Substituted benzyl N-phenylcarbamates - their solvolysis and inhibition activity to acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase Kinetic evidence has indicated that methanolysis of synthesized 4-acetoxybenzyl carbamates proceeds via a one-step (concerted) mechanism. Concerted 1,6-elimination produces the very reactive 1,4-quinonemethide, which was trapped in the form of 4-methoxymethylphenol. The inhibition activity of benzyl N-phenylcarbamates to acetylcholinesterase (ACHE) and butyrylcholinesterase (BCHE) was also tested. The found IC50 values varied within the limits of 199-535 mu mol.l(-1) for ACHE and 21-177 mu mol.l(-1) for BCHE. The found values of partition coefficient (P-ow) in the range of 1.5-11.5 represent a prerequisite of good transport of benzyl N-phenylcarbamates through haemato-encephalic barrier. carbamates, acetylcholinesterase, 1,4-quinonemethide, inhibition

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

zobrazit na mapy.cz

Služby

Často hledáte

© 2023 Univerzita Pardubice, Studentská 95, 532 10 Pardubice 2
Telefon: 466 036 111, 466 036 112, 466 036 113
Správce webu, RSS
ID datové schránky: f5vj9hu
Prohlášení o přístupnosti
CC BY-NC-ND 4.0 CZCreative CommonsAttributionNonCommercialNoDerivatives