Publikace detail

Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes.

Autoři: Pejchal Vladimír | Štěpánková Šárka | Padělková Zdeňka | Imramovský Aleš | Jampílek J

Rok: 2011

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Molecules

Název nakladatele: Molecular Diversity Preservation International

Místo vydání: Basel

Strana od-do: 7565-7582

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Substituované imidazolidiny-2,4,5-triony: Syntéza a inhibice cholinergních enzymů	Byla připravena a charakterizována série vysoce aktivních inhibitorů acetylcholin esterázy a butyryl cholinesterázy odvozených od substituovaných benzothiazolů obsahujících ve své molekule imidazolidin-2,4,5-trione. Struktura 1-(2,6-diisopropyl-fenyl)-3-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)etyl]- imidazolidin-2,4,5-trionu (3g) byla potvrzena rentgenostrukturní analýzou. Oba dva možné optické izomery jsou přítomny jako samostatné molekuly v triklinickém krystalovém uspořádání. Lipofilita připravených sloučenin byla stanovena jako log Kow klasickou extrakční (shake-flask) metodou. Byla stanovena in vitro inhibiční aktivita připravených derivátů acetylcholin esterázy izolované z elektrického úhoře a butyrylcholinesterázy ozolované z koňského séra. Inhibiční aktivita acetylcholin esterázy výrazně převyšovala inhibiční aktivitu standardního léčiva rivastigminu.	1-(aryl)-3-[(R)-1-(6-fluorobenzo[d]thiazol-2-yl)ethyl]imidazolidine-2,4,5-triony;Lipofilita;in vitro inhibiční aktivita acetylcholin esterázy;in vitro inhibiční aktivita butyrylcholinesterázy
eng	Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes.	A series of novel and highly active acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitors derived from substituted benzothiazoles containing an imidazolidine-2,4,5-trione moiety were synthesized and characterized. The molecular structure of 1-(2,6-diisopropyl-phenyl)-3-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]- imidazolidine-2,4,5-trione (3g) was determined by single-crystal X-ray diffraction. Both optical isomers are present as two independent molecules in the triclinic crystal system. The lipophilicity of the compounds was determined as the partition coefficient log Kow using the traditional shake-flask method. The in vitro inhibitory activity on acetylcholinesterase from electric eel and butyrylcholinesterase isolated from equine serum was determined. The inhibitory activity on acetylcholinesterase was significantly higher than that of the standard drug rivastigmine.	1-(aryl)-3-[(R)-1-(6-fluorobenzo[d]thiazol-2-yl)ethyl]imidazolidine-2,4,5-triones;X-ray diffraction;lipophilicity;in vitro acetylcholinesterase inhibition;in vitro butyrylcholinesterase inhibition;structure-activity relationships

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Ústavy a pracoviště

Jak nás najdete?

Služby

Často hledáte